脂质体是一种人工膜,在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。
脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部。当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。
两个重要理化性质:
①相变温度:由“胶晶”变为“液晶”。在相变温度时,膜的流动性增加,被包裹在脂质体内的药物具有释放速率。
②荷电性表面荷电与其包封率、稳定性、靶器官分布及对靶细胞作用有重要关系。
脂质体的特点:靶向性和淋巴定向性、缓释性、组织相容性与细胞亲和性、降低药物毒性、提高药物的稳定性。
a、靶向性和淋巴定向性:可被巨噬细胞作为外来异物而吞噬,可治疗肿瘤和防止肿瘤扩散转移,以及肝寄生虫病、利什曼病等单核巨噬细胞系统疾病。
b、缓释性:将药物包封成脂质体,可减少肾排泻和代谢。
c、组织相容性与细胞亲和性:因脂质体是类似生物膜结构的泡囊,有组织相容性与细胞亲和性,并可长时间吸附于靶细胞周围。