聚乙二醇（PEG）是一种由环氧乙烷重复单元组成的合成聚合物。PEG可以在医疗行业以及工业和商业部门的许多应用中找到。PEG不会产生免疫反应，因此在生物应用中通常被激活后用于结合多肽和蛋白质[1]。近几年PEG修饰技术也成为改善Adagen® 、Neulasta® 等蛋白药物临床疗效的重要助手。
生物分子的聚乙二醇化具有多种优势，例如有利的药代动力学（DMPK），增加稳定性和增强的治疗活性。具体来说，使用PEG被视为一种优势，因为它具有高度的水溶性，无毒且无免疫原性。分子的聚乙二醇化可引起物理化学性质的变化，例如亲水性增加，分子量和尺寸变化，构象变化和空间位阻。
聚乙二醇化蛋白药物的应用：
聚乙二醇化药物目前用于治疗慢性肾脏疾病、血友病、肝炎、胃肠道疾病、多发性硬化症和多种不同的癌症。聚乙二醇化药物的两个最早的例子是用于白血病的Pegaspar酶和用于严重联合免疫缺陷病的Pegademase。
Pegademase 是单甲氧基聚乙二醇 （mPEG） 的多条链的偶联物，通常列为 11-17，平均分子量 5，000，共价连接到酶 ADA。Pegademase通过消除ADA缺乏的有毒代谢物起作用，从而改善免疫功能。
培门冬酶是通过天冬酰胺酶的聚乙二醇化产生的。大约 69 至 82 个 mPEG 分子与 L-天冬酰胺酶相连;每个mPEG的平均分子量为5，000。这种药物通过分解天冬酰胺起作用，天冬酰胺会影响白血病细胞制造蛋白质的能力并导致这些细胞死亡。
Adagen（左侧）和Oncaspar（右侧）都利用mPEG聚合物来提高使用效率，Adagen通常具有11-17个PEG附件，Oncaspar使用69-82个共价键合的PEG聚合物。
