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PEG聚乙二醇化蛋白药物应用案例

更新时间:2023-03-04   点击次数:656次

聚乙二醇(PEG)是一种由环氧乙烷重复单元组成的合成聚合物。PEG可以在医疗行业以及工业和商业部门的许多应用中找到。PEG不会产生免疫反应,因此在生物应用中通常被激活后用于结合多肽和蛋白质[1]。近几年PEG修饰技术也成为改善Adagen® 、Neulasta® 等蛋白药物临床疗效的重要助手。

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生物分子的聚乙二醇化具有多种优势,例如有利的药代动力学(DMPK),增加稳定性和增强的治疗活性。具体来说,使用PEG被视为一种优势,因为它具有高度的水溶性,无毒且无免疫原性。分子的聚乙二醇化可引起物理化学性质的变化,例如亲水性增加,分子量和尺寸变化,构象变化和空间位阻。


聚乙二醇化蛋白药物的应用:

聚乙二醇化药物目前用于治疗慢性肾脏疾病、血友病、肝炎、胃肠道疾病、多发性硬化症和多种不同的癌症。聚乙二醇化药物的两个最早的例子是用于白血病的Pegaspar酶和用于严重联合免疫缺陷病的Pegademase。


Pegademase 是单甲氧基聚乙二醇 (mPEG) 的多条链的偶联物,通常列为 11-17,平均分子量 5,000,共价连接到酶 ADA。Pegademase通过消除ADA缺乏的有毒代谢物起作用,从而改善免疫功能。


培门冬酶是通过天冬酰胺酶的聚乙二醇化产生的。大约 69 至 82 个 mPEG 分子与 L-天冬酰胺酶相连;每个mPEG的平均分子量为5,000。这种药物通过分解天冬酰胺起作用,天冬酰胺会影响白血病细胞制造蛋白质的能力并导致这些细胞死亡。

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Adagen(左侧)和Oncaspar(右侧)都利用mPEG聚合物来提高使用效率,Adagen通常具有11-17个PEG附件,Oncaspar使用69-82个共价键合的PEG聚合物。

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