Macrocyclics目前将其大环螯合剂产品重点应用于放射性药物和核医学领域,并提供针对放射性核素的螯合剂、标记前体及金属配合物。Macrocyclics携手靶点科技,为国内客户提高现货库存产品和订制产品,以及技术支持。
p-SCN-Bn-NOTA和p-SCN-Bn-DOTA的核心区别在于它们对不同金属离子的“偏好"不同,这决定了它们的应用场景。简单来说,NOTA是PET成像的“快枪手",而DOTA是诊疗一体化的“多面手"。
DOTA是大环螯合体系中有代表性的结构之一,其主体结构为1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸。Macrocyclics提供的DOTA产品编号为M-140,CAS为60239-18-1,资料显示其HPLC纯度不低于95%。DOTA结构同时包含四个环内氮原子和四个羧酸配位基团,可以形成多齿金属配位体系。其成熟的配位化学使其成为放射性金属核素标记研究的重要基础平台,并能够进一步通过侧链修饰转化为适用于抗体、肽、蛋白质及其他靶向分子的双功能螯合剂。
与DOTA相比,NOTA属于较小的九元三氮大环体系,其结构为1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid。Macrocyclics的NOTA产品编号为M-600,资料给出的分子式为C12H21N3O6·3HCl,HPLC纯度≥95%。
DOTA与NOTA的环尺寸、供体原子数量以及配位空间不同,因此对于不同金属离子的配位行为也存在差异。在放射性核素标记中,不能简单地认为“环越大越好",而需要根据目标金属离子的半径、配位偏好、氧化态以及目标应用选择相匹配的配体。

化学原理简析
•NOTA 的九元环腔体较小,与 ⁶⁸Ga³⁺ 等离子半径较小的核素“严丝合缝",配位速度快且牢固,因此能够在室温下完成标记,这对不耐热的抗体、多肽等生物分子非常友好。
•DOTA 的十二元环腔体更大、结构更灵活,能够容纳和治疗用的大半径金属离子,但需要加热提供能量来完成螯合。其优势在于“通用性"——一个 DOTA 分子可以适配多种不同的诊断或治疗核素,是实现诊疗一体化的经典平台。