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Macrocyclics大环配体Maleimido-mono-amide-DOTA产品说明

更新时间:2026-11-11   点击次数:40次

Maleimido-mono-amide-DOTA(Macrocyclics 货号 B-272)是一种双功能螯合剂,核心作用是将放射性金属离子稳定地连接到抗体、多肽等生物分子上,用于核医学成像与治疗研究。国内客户联系靶点科技下单订购。

Maleimido-mono-amide-DOTA(B-272)是一个经过验证的巯基反应型 DOTA 螯合剂。它的价值在于提供了一种相对直接的方式,将 DOTA 螯合基团定点引入到含有游离半胱氨酸的生物分子上,从而为后续的放射性金属标记或 Gd³⁺ 等顺磁性金属的 MRI 标记铺平道路。

Macrocyclics大环配体Maleimido-mono-amide-DOTA产品说明


产品标识与化学结构

  • 产品名称:Maleimido-mono-amide-DOTA

  • Macrocyclics 货号:B-272

  • CAS 号:存在 1006711-90-5(内盐形式)与 1006711-09-5 两种登记,可能源于不同盐形式或数据库差异,采购时需以具体批次的 COA 为准。

  • 化学名称:1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7-tris(acetic acid)-10-maleimidoethylacetamide

  • 分子式:C₂₂H₃₄N₆O₉·HPF₆·TFA(含 HPF₆ 和 TFA 反离子)

  • 分子量:786.5 g/mol


核心功能:一个分子,两种“抓手"

该分子的结构决定了它的用途,一端用于连接生物分子,另一端用于螯合金属。

  • 马来酰亚胺端:对巯基(-SH) 具有高度选择性,能在温和条件下与蛋白质、多肽中半胱氨酸残基的游离巯基反应,形成稳定的硫醚键。这一特性使其能够实现定点标记,尽量减少对生物分子天然结构和活性的干扰。

  • DOTA 大环端:可牢固螯合多种金属离子,尤其是放射性金属核素(如用于 PET 的 ⁶⁸Ga、用于治疗的 ¹⁷⁷Lu 等),形成热力学稳定、动力学惰性的复合物,确保放射性标记在体内不易脱落。


主要应用方向

基于上述双功能特性,B-272 主要用于以下前沿研究领域:

  • 靶向放射性药物:将放射性核素精准递送至肿瘤等靶点,用于PET/SPECT 成像诊断或放射性核素治疗。

  • 抗体药物偶联物(ADC):作为不可裂解的连接子(non-cleavable linker),在抗体与 payload 之间构建稳定的连接。

  • 分子影像探针:构建用于 MRI 或光学成像的金属标记生物分子探针。

  • 纳米递送系统:用于脂质体、脂质纳米颗粒(LNP)等的表面功能化修饰,以改善其递送效率。


关键规格与储存信息

  • 外观:白色粉末

  • 纯度:HPLC 纯度通常 ≥ 94%–95%

  • 溶解性:可溶于 DMSO、甲醇和水(水中溶解度可达 90 mg/mL)

  • 储存条件:-20°C、避光、干燥保存,有效期通常为收货后 24 个月。运输可在室温下进行,但需防潮。

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