Formumax脂质体F70101C在溶酶体磷脂酶作用下,脂质体的磷脂双分子层被破坏,使得其内的水溶性药物-氯膦酸释放进入细胞。当氯膦酸在细胞内累积,且达到刚发挥药效的阈浓度,细胞不可逆损伤,通过凋亡诱导进而死亡,而死后的巨噬细胞释放的游离氯膦酸,循环系统中半衰期极其短暂,泌尿系统循环中快速清除。
Formumax脂质体F70101C属于二代高效的体内巨噬细胞清除剂,本质就是包裹氯膦酸分子的大单室脂质体,结合游离氯膦酸不易穿透脂质体的磷脂双分子层和细胞膜,但脂质体可轻易被巨噬细胞吞噬的特点。
如果脂质体能够充分注射进入体内,机体不同来源的巨噬细胞可被清除,包括肝脏,脾脏,肺脏(肺泡但不是小肠巨噬细胞),腹膜腔,淋巴结,关节(吞噬滑膜衬里细胞)。
包覆氯膦酸分子的脂质体通过内吞作用被巨噬细胞消化,之后与溶酶体(L标识)融合,其内的磷脂酶破坏脂质体的双分子层,越多双分子层被破坏,释放进入细胞的氯膦酸浓度更高。细胞之后通过氯膦酸介导的凋亡作用而杀死。