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CCT点击化学主要应用于药物开发

发布时间:2022-08-25   点击次数:69次
  “CCT点击化学”,又译“链接化学”、“速配接合组合式化学”,它通过一系列可靠的化学反应成功构建新的药效团。所谓可靠的化学反应意指这些反应能够产生高立体选择性的产物,且其副产物无害而对氧气和水不敏感,这意味着产物具有相当高的稳定性。“点击化学”主要用于研发和制造可用于医学诊断和新药开发的新型生化标记物。目前,它被认为是一项非常理想的技术,已经被应用于药物开发。
  CCT点击化学主旨是通过小单元的拼接,来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键(C-X-C)合成为基础的组合化学新方法,并借助这些反应(点击反应)来简单高效地获得分子多样性。点击化学的代表反应为铜催化的叠氮-炔基Husigen环加成反应(Copper-CatalyzedAzide–AlkyneCycloaddition)。点击化学的概念对化学合成领域有很大的贡献,在药物开发和生物医用材料等的诸多领域中,它已经成为最为有用和吸引人的合成理念之一。
  CCT点击化学反应主要有4种类型:环加成反应、亲核开环反应、非醇醛的羰基化学以及碳碳多键的加成反应。文献报道广泛应用的点击反应(clickreaction)是通过Cu(Ⅰ)催化,炔基与叠氮基发生环加成反应,生成区域选择性的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑。
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