巨噬细胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

LIPOSOMA脂质体巨噬细胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

产品概述：

氯膦酸盐本身不是毒性药物，脂质体（如果由磷脂酰胆碱和胆固醇制成）也不具有毒性。游离的氯膦酸盐不会轻易通过脂质体和细胞膜的磷脂双层，但脂质体会被巨噬细胞迅速吞噬。这意味着一旦使用脂质体作为载体将氯膦酸盐递送到吞噬细胞中，它就不会从细胞中逸出。 磷脂破坏后，在巨噬细胞中的溶酶体磷脂酶的影响下，脂质体的双分子层溶解在脂质体双分子层之间的水室中的药物被释放到细胞中。氯膦酸盐在细胞内积累，超过阈值浓度后，细胞被不可逆地破坏并因凋亡而死亡。

产品介绍：

Clodronate liposomes氯膦酸盐脂质体：

由同心磷脂双层构成的脂质体，该双层包裹着含有氯膦酸盐的PBS（磷酸盐缓冲液）水溶液。 脂质体是颗粒状，直径大到3微米。 它们在PBS中形成悬浮液，在储存时会沉淀，在试管或烧瓶的底部形成沉淀。 在对实验动物给药之前，应先摇晃悬浮液，以确保均匀的悬浮液。

Control liposomes (liposomesPBS)对照脂质体（liposomesPBS）：

对照脂质体不含氯膦酸盐。它们仅含有PBS，可用于对照实验，以查明注射氯膦酸盐脂质体后观察到的效果是否仅是由于巨噬细胞耗竭所致。

参考文献：

The Clodronate is accumulated intracellularly and after exceeding a threshold concentration, the cell is irreversibly damaged and dies by apoptosis (J. Immunol. Meth. 193: 93-99, 1996).

LIPOSOMA脂质体巨噬细胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

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何时使用聚乙二醇化脂质体，何时使用非聚乙二醇化脂质体？

将药物包裹在脂质体中的潜在好处是增加其在不溶性化合物中的溶解度和/或改善 PK/PD 曲线。如果提高药物溶解度是主要目标，则无需使用聚乙二醇化脂质体。可以测试由饱和 PC 或不饱和 PC（如 DOPC 或 POPC）制备的非聚乙二醇化脂质体是否能提供令人满意的结果。然而，为了增加封装化合物的 PK/PD，事情会稍微复杂一些，这*取决于药物在脂质体中的保留程度。载体本身具有内在的血液循环特征。 t1/2 = 20-30 小时在啮齿动物中用于聚乙二醇化脂质体，t1/2 =8 -15 小时用于非聚乙二醇化脂质体，具体取决于粒径。那么何时使用聚乙二醇化脂质体，何时使用非聚乙二醇化脂质体？这取决于药物在血液循环过程中与载体的结合程度。如果药物从脂质体中漏出的速度相对于载体的循环快，则非聚乙二醇化脂质体就足够了。以药物 A 为例，当封装在 PEG 化的 DSPC 脂质体中时，获得了 5 小时的 t1/2。在这种情况下，人们期望使用非聚乙二醇化 DSPC 脂质体可以获得类似的 t1/2。另一方面，一种非常稳定地保留在脂质体中的药物，例如盐酸阿霉素（在啮齿动物中 t1/2 20-30 小时），只有使用聚乙二醇化脂质体才能实现最佳 PK/PD可以用脂质体。