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巨噬细胞清除剂Clodronate SUV PEG 套装

更新时间:2022-03-20

简要描述:

巨噬细胞清除剂Clodronate SUV PEG 套装:包含5ml的清除剂Clodronate SUV PEG Liposomes和5ml 的对照剂Control SUV PEG Liposomes。Clodronate SUV PEG 有更低小的粒径,外加PEG优势,这样能高效的到达脾脏和肝脏以外的器官。此外在循环中有更长的时间。

巨噬细胞清除剂Clodronate SUV PEG 套装


巨噬细胞清除剂Clodronate SUV PEG 脂质体套装:包含5ml的清除剂Clodronate SUV PEG Liposomes和5ml 的对照剂Control SUV PEG Liposomes。

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脂质体的大小对于药物递送非常重要。一方面,它影响脂质体的血液循环时间。血流中纳米颗粒和大分子的清除由肾系统、单核吞噬系统 (MPS) 或网状内皮系统 (RES) 介导。由于肾脏首过消除的估计阈值为 10 nm,因此 10 nm 以下的分子和纳米颗粒会被肾脏系统迅速消除,而较大的纳米颗粒主要由 MPS 清除。另一方面,肿瘤中的脉管系统是渗漏的由于扩大的内皮孔,允许适当大小的纳米颗粒从血液中逸出并积聚在肿瘤组织而不是健康器官中。这被称为增强通透性和保留 (EPR) 效应,尽管最近的一些研究表明 EPR 效应在真实肿瘤中可能不那么重要。  肿瘤中功能失调的淋巴引流也有助于保留积累的纳米载体并允许它们将药物释放到肿瘤细胞附近。使用不同大小脂质体的实验表明,外渗至肿瘤的上限为 ∼400 nm, 并且其他研究表明小于 200 nm 的颗粒更有效。 相比之下,通过常规健康脉管系统的渗透限制为 1– 2 纳米.


聚乙二醇化是一种有效且流行的策略,通过减少血浆蛋白吸附来防止脂质体通过吞噬作用清除。 PEG 链通常通过 PEG-DSPE 等 PEG 化脂质与脂质体连接。  PEG 修饰的大单层卵 PC/chol 脂质体(~200 nm),与没有 PEG(小于 30 分钟)的相比,显示出 5 小时的长血液循环半衰期(t1/2)。  在另一个工作中,鸡卵 PC/chol 脂质体(100 nm)的 PEG 化显示血液循环时间增加了 5 倍,直至 15.3 小时,肝脏和脾脏的摄取显着减少,植入肿瘤中的积累增加。  PEG 的作用取决于两者它的密度和长度,5 mol% PEG2000–DSPE 是进一步优化的良好起点。

在健康 ICR 小鼠脂质体循环的工作中,5 kDa PEG 的 t1/2 为 15.83 h,比 1 kDa (11.21 h)、2 kDa (12.85 h) 或 10 kDa (11.41 h) 长。此外,与 5%(10.52 h)或 20% PEG(13.6 h)的脂质体相比,具有 10% PEG(5 kDa)的脂质体具有更长的 t1/2 为 15.83 h。然而,被动靶向效率与含有 5、10 和 20% PEG (5 kDa) 的配方相似,这表明 PEG 含量(在有限范围内)可能对靶向并不重要。  除了对血液循环时间的影响,据报道聚乙二醇化会影响肿瘤球体的渗透。


尽管一般的理解是聚乙二醇化增强了血液循环,但广泛的聚乙二醇化会对脂质体药物递送产生负面影响,包括减少细胞摄取和抑制内体释放。  此外,积累的证据表明聚乙二醇化脂质体易于通过加速清除而快速清除。血液清除 (ABC) 现象,这是由于生物环境中蛋白质吸附对脂质体表面的不完全阻塞造成的。


根据广泛的科学脂质体文献,我们知道SUV小脂质体(大约 100-150 纳米)可以更好地到达病理部位,如果在它们循环更长时间时涂上 PEG,效果更佳。 较大的脂质体更快地到达脾脏和肝脏,但是在这些悬浮液中存在颗粒分布,当然也包含较小的纳米脂质体。 因此,三种产品在组织巨噬细胞耗竭方面的差异并不那么明显。Clodronate SUV PEG 有更低小的粒径,外加PEG优势,这样能高效的到达脾脏和肝脏以外的器官。此外在循环中有更长的时间。


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巨噬细胞清除剂Clodronate SUV PEG 脂质体套装

脂质体是一种理想的递药技术,它具有靶向性、较长的血液滞留时间和较高的器官分布选择性,能提高药物的疗效和减少毒副作用,因此成为药物制剂的研究热点。普通脂质体存在易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点。


1984年,通过羧基-PEG与纯化的PE的酰胺键耦合,成功使磷脂质偶联到PEG上。从此PEG和PE间的连接,被全球研究人员所知,并进一步覆盖了多种酯类和Carbamate衍生物。如今Carbamate衍生物已得到广泛应用。抗癌药物聚乙二醇-脂质体阿霉素(Doxil) 已经生产上市,多种聚乙二醇-脂质体药物也已进入临床Ⅱ/Ⅲ期实验,这都标志着聚乙二醇-脂质体药物制剂技术已趋成熟。


聚乙二醇修饰解决了普通脂质体的上述缺点,可以使脂质体在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。而且聚乙二醇价廉易得、可以大规模生产、分子量易于控制、又具有良好的物理化学性质,同时可以事先将其制备成聚乙二醇-磷脂衍生物,制剂工艺相对简单等优点,成为目前高分子修饰脂质体的研究重点。


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