点击化学这一概念是K. Barry Sharpless和Morten Meldal最早提出并证明其可行性的。当我们小声读出“click"这一单词时，难免会联想到这个声音就像汽车安全带卡扣插进去那一瞬间的“咔嚓"声。事实上，Click Chemistry的概念就是那么形象，以叠氮化物（Azide）为卡扣、炔烃（Alkyne）为插头，高效地将目标分子通过两者间形成的三唑结构紧紧地扣在一起。该反应特异性高、几乎不发生副反应、而且具有很高的产率。
经改良后，以铜离子为催化剂，这个反应（“铜催化的叠氮化物-炔烃环加成"）已经能够脱离高温、高压等苛刻的条件，在常温、水性环境中也能进行，这一下就大大扩展了其适用范围。点击化学的简易性、高效性和功能性让它在实验室合成和工业生产中流行起来，极大地促进了材料化学、药物化学等领域的发展。比如是不是可以通过拼接一些功能性分子模块给塑料增加一点导电性呢？是不是可以给现有纳米递送系统连接上更多靶向特定部位、细胞的分子模块来进一步改善其特异性呢？这都是可以设计出来的，并具有规模化生产的潜力。
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