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ClickChemistry点击化学-生物分子标记的新方法

发布时间:2022-11-06   点击次数:191次

今年诺贝尔化学奖揭晓:瑞典科学院将该奖授予卡罗琳•露丝•贝尔托西(Carolyn R. Bertozzi)、摩顿•梅尔达尔(Morten Meldal)和卡尔•巴里•夏普莱斯(K. Barry Sharpless),以表彰他们在“点击化学(Click Chemistry)和生物正交化学"方面所做出的贡献。原理介绍:


原理介绍

在生物学中常用的标记法有很多:比如说著名的生物素标记、同位素标记、多色荧光分子标记等,而Click Chemistry标记法原理是:Cu(I) 催化,炔基与叠氮基发生环加成反应,生成区域选择性的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑 。(炔和叠氮的环加成反应是其中的一种click形式,其他还有thio-ene, Diels-Alder反应等反应模式,生物标记中主要用前者,本文主要是介绍前者)。



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优势介绍

点击化学的主要优势在于:模块式的合成;产率也非常高;无副产物或者无害的副产物;反应条件也很简单;对水、氧条件不敏感;原料易得;产物易分离;反应速度快;选择性高。


利用点击化学作为标记的方法最大的特点是基团非常小,标记过程不影响酶活性;还可以用于后续蛋白等分子纯化;甚至可以进行活体标记(将来还可以直接应用于患者体内,开展癌症治疗临床试验);兼容多种检测方式,是难得的明星标记法。它还可以用于生产抗体-药物偶联物(高度靶向治疗作用),进而拯救生命,对人类医学发展有巨大的潜在作用。


在靶向药物研究中,最令科学家们担心的就是脱靶效应,一旦可能出现潜在的脱靶可能,就会面临着很高风险。而利用Click Chemistry可以将药物和探针相连,通过磁珠法或者其他中间物将细胞中的蛋白质提取出来(pull down)后续再进行蛋白质质谱分析。如果靶向药物与目的蛋白的亲和效率高,而不与其他蛋白结合(或者结合率低),可以在图谱含量中发现具有显著性差异。从而就可以证明该药物脱靶风险低,与其他非特异性蛋白结合率也低。


解决方案

ClickChemistryTools提供点击化学一站式解决方案。靶点科技常备现货,有专业技术团队提供技术咨询。同时可以提供个性化的订制服务以及工业客户的大规格包装。


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