PEG接头是化学官能化的聚乙二醇（PEG）连接体。PEG连接体由于其水溶性和非免疫原性，在科学界作为偶联、药物发现、纳米颗粒药物递送、化学生物学和生物标记的非常强大的工具特别有吸引力。
PEG有两类，单分散型和多分散型。单分散的PEG连接体具有精确数量的具有特定化学结构和精确分子量的PEG单元。而多分散的PEG（也称为聚合物-PEG或PolyPEG）是具有平均分子量的聚合物。
单分散PEG连接剂的例子：
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图1所示，叠氮化物-PEG4-NHS酯是一种畅销的单分散聚乙二醇与叠氮化物&NHS偶联物。 |
作为的PEG供应商，BroadPharm拥有超过4,000个高纯度PEG接头库存，用于隔天发货。这些产品涵盖了广泛的功能基团，如叠氮化物，胺，炔，DBCO, TCO, NHS酯，马来酰亚胺。您还可以根据需要选择所需的PEG长度，请查看下面列出的产品。
PEG连接体已广泛应用于药物发现、ADC开发、生物偶联和标记、纳米颗粒药物递送和聚乙二醇化。
PEG接头的应用实例：
1. PEG用于抗体药物偶联物中：
在抗体药物偶联物(Antibody Drug conjugates, ADC)中，抗体和偶联物之间的Linker会显著影响抗体-药物偶联物的效价、稳定性、选择性和DMPK。例如，ADC药物Zynlonta结合了几种有趣的连接物成分，包括马来酰亚胺PEG8和酶切可切割的连接物(Val-Ala)，将有效载荷连接到抗体上(图2)。
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图2. 如上所示，Zynlonta在抗体和有效载荷SG319 PBD二聚体之间有马来酰亚胺-PEG8接头。 |
2. PEG在纳米颗粒给药中的应用：
随着Moderna和辉瑞公司疫苗的开发，脂质纳米颗粒给药已经广为人知(图3)。通常，脂质纳米颗粒给药系统由高温磷脂、PEG脂质和可电离阳离子磷脂组成。一个具体的例子是DSPE-mPEG 2000，它对辉瑞生产疫苗至关重要。另一的聚乙二醇化脂质是DMG-PEG 2000，它用于Moderna的疫苗。
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图3. 用于疫苗的脂质，上面是辉瑞用的DSPE-PEG 2000，下面是Moderna用的DMG-PEG 2000。 |
3. PEG在小分子药物中的应用：
将PEG连接剂引入小分子药物中，可以提高药物的溶解度和分子量。这可以延长药物在体内的半衰期。Asclera (Polidocanol)是一个小分子药物的例子，它含有m-PEG9实体，可以作为局部麻醉剂用于局部软膏形式或注射治疗静脉曲张(图4)。
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图4. 由十二醇乙氧基化形成的Asclera已由Chemische Fabrik Kreussler申请，用于治疗静脉曲张。 |
BroadPharm热销的PEG接头：
货号 | 产品名称 | 结构式 | 分子量 | 纯度 |
BP-20589 | Amino-PEG4-alcohol |
| 193.2 | 98% |
BP-20659 | Amino-PEG6-alcohol |
| 281.4 | 98% |
BP-21502 | Amino-PEG8-alcohol |
| 369.5 | 98% |
BP-21503 | Amino-PEG12-alcohol |
| 545.7 | 98% |
BP-21113 | Amino-PEG8-acid |
| 441.5 | 97% |
BP-21114 | Amino-PEG12-acid |
| 617.7 | 98% |
BP-21910 | Amino-PEG24-acid |
| 1146.4 | 97% |
BP-21684 | Amino-PEG4-amine |
| 236.3 | 98% |
BP-22251 | Amino-PEG8-amine |
| 412.5 | 98% |
BP-21094 | Propargyl-PEG4-acid |
| 260.3 | 98% |
BP-22822 | Propargyl-PEG10-acid |
| 524.6 | 98% |
BP-20517 | Azido-PEG4-acid |
| 291.3 | 98% |
BP-20612 | Azido-PEG6-acid |
| 379.4 | 98% |
BP-21825 | Azido-PEG9-acid |
| 511.6 | 98% |
BP-20518 | Azido-PEG4-NHS ester |
| 388.4 | 98% |
BP-21606 | Azido-PEG8-NHS ester |
| 564.6 | 98% |
BP-20522 | Azido-PEG2-acid |
| 203.2 | 98% |
BP-20602 | Azido-PEG6-alcohol |
| 307.3 | 98% |
BP-22224 | Azido-PEG6-amine |
| 350.4 | 98% |
BP-21115 | m-PEG8-azide |
| 409.5 | 98% |
BP-22420 | TCO-PEG4-acid |
| 417.5 | 95% |
BP-22418 | TCO-PEG4-NHS ester |
| 514.6 | 95% |
BP-24099 | TCO-PEG3-amine |
| 344.5 | 95% |
BP-24081 | endo-BCN-PEG2-NHS ester |
| 450.5 | 97% |
BP-24017 | DBCO-PEG8-acid |
| 728.8 | 98% |
BP-21634 | Fmoc-PEG8-NHS ester |
| 760.8 | 98% |
BP-23868 | N-(acid-PEG3)-N-bis(PEG3-amine) |
| 571.7 | 97% |
BroadPharm是一个以客户为中心的生物技术公司，总部位于圣地亚哥，BroadPharm致力于为全球客户提供高质量的PEG接头、Click Chemistry试剂、ADC接头、 PROTAC接头、药物递送脂质、核苷、亚磷酰胺和标记试剂。BroadPharm成立于2009年，生产超过2000种分散的，高纯度的聚乙二醇（PEG）试剂，目前这些PEG试剂广泛应用于生物偶联、抗体-药物偶联(ADC)治疗、药物递送和诊断领域。
作为BroadPharm在中国的区域总代理，靶点科技将为中国客户提供全面的BroadPharm产品以及客户订制化服务，欢迎大家随时联系我们。
