Macrocyclics 是一家成立于 1995 年的美国生物技术公司,专注于大环螯合剂及放射性药物相关产品的研发与生产,国内代理商为靶点科技,加急客户,货期最快1周。
Macrocyclics 由 A. Dean Sherry 教授于1995 年在美国德克萨斯州创立,源于其在磁共振成像造影剂领域的开创性研究 。收购情况:2011 年,该公司被 AREVA Med(后更名为 Orano Med)收购,成为其全资子公司 。生产设施位于德克萨斯州普莱诺的工厂面积约 20,000 平方英尺,配备模块化 c
GMP生产套间和公斤级生产设备,持有 PET 成像和治疗同位素的生产许可证 。
Macrocyclics 合作伙伴与美国国家癌症研究所(NCI)、阿拉巴马大学伯明翰分校(UAB)、法国国家健康与医学研究院(Inserm)及罗氏(Roche)等机构开展合作 。
核心业务与产品线主要业务方向,公司专注于为靶向放射性药物和分子影像剂的开发提供化学工具与生产服务 。产品类别:
•双功能螯合剂(BFCs):用于络合金属离子(如镥 -177、铅 -212、钆等)。
•大环配体:包括 DOTA、DOTAGA 等衍生物 。
•磁共振试剂:用于 MRI 造影剂开发 。
•荧光探针与偶联物:用于分子成像研究 。
•活性中间体:支持定制合成需求 。
服务内容:提供从基础研究到临床生产阶段的定制合成及符合 cGMP 标准的原料药生产服务,包括"灌装完成"服务 。
中国市场:在中国设有授权代理商,如靶点科技(北京)有限公司等 。
大环化合物概念化学定义:大环化合物(Macrocyclic compounds)是指含有12 元或更多元环的分子和离子 。广泛存在于天然产物和合成体系中。
常见类型与代表物质
•冠醚(Crown Ethers):含多个–O–CH₂–单元的大环多醚,如 18-冠-6,可选择性络合碱金属离子(如K⁺),用作相转移催化剂
•环糊精(Cyclodextrins, CDs):由葡萄糖单元组成的环状低聚糖(如α-、β-、γ-CD分别含6、7、8个葡萄糖单元),具有外亲水、内疏水的空腔结构,可用于包合药物分子 。
•杯芳烃(Calixarenes):由苯酚与甲醛缩合形成的大环结构,常见有杯芳烃,空腔可调,是第三代超分子主体化合物 。
•大环内酯(Macrolactones):含12元以上内酯环的天然或合成化合物,如 红霉素、阿维菌素、多杀菌素,具有显著的抗生素或杀虫活性 。
•环肽(Cyclic Peptides):多个氨基酸通过肽键成环,如 环孢素A(Cyclosporin A),分子量超1.2 kDa但仍具口服活性,是典型的“beyond Rule of 5"(bRo5)分子 。
•氮杂大环(Aza-Macrocycles):环中含氮原子,如由赖氨酸衍生的三氮杂十六元环,可通过固相合成高效制备。
•卟啉类大环:如血红素、叶绿素的核心结构,具有强配位能力和光敏特性,近年通过铑催化[5+2]成环等新方法实现结构创新 。
含杂原子(如B、S、N)的大环:如合成的硼杂环带分子碳(BCA1/BCA2),具有宽光谱吸收和红色荧光 ;
含噻吩或四硫富瓦烯(TTF)的大环,用于有机纳米材料和导电材料。
•联吡啶大环:通过模板合成的缺电子联吡啶大环,用于超分子组装和分子识别。