DOTA-NHS-ester 是一种双功能螯合剂，广泛用于生物分子标记、放射性药物开发和分子成像领域。它结合了 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸）螯合基团和 NHS 酯（N-羟基琥珀酰亚胺酯）活性基团，具备双重功能：
•DOTA 部分：可高效螯合多种金属离子（如^68Ga³⁺、^177Lu³⁺、^90Y³⁺、^64Cu²⁺ 等），形成热力学稳定且动力学惰性的配合物，适用于正电子发射断层扫描（PET）、单光子发射计算机断层扫描（SPECT）及靶向放疗。
•NHS 酯部分：可在中性至弱碱性条件（pH 7.5–9.0）下与蛋白质、多肽等含伯胺的生物分子发生酰胺键偶联反应，实现稳定共价连接。
主要应用
•肿瘤成像与治疗：用于标记抗体、多肽或 affibody 分子，构建靶向肿瘤的放射性探针或治疗剂。
•分子探针构建：修饰人血清白蛋白（HSA）生成 DOTA-HSA，进一步用于靶向递送系统研究。
•PET/SPECT 显像：在小动物模型中用于放射性核素标记，支持非侵入式影像学研究。
•药物研发平台：作为交联剂用于构建 ADC（抗体药物偶联物）或多功能纳米载体。
化学结构
化学属性
CAS 号：1823122-52-6
分子式：C₂₀H₃₁N₅O₁₀·HPF₆·CF₃CO₂H
分子量：761.5 g/mol
纯度：常见 ≥95%
溶解性：可溶于 DMSO（约 50 mg/mL）
规格：100mg，500mg，1g
| Product | B-280 |
|---|---|
| Chemical Formula | C₂₀H₃₁N₅O₁₀·HPF₆·CF₃CO₂H |
| Chemical Name | 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid mono-N-hydroxysuccinimide ester |
| FW (weight) | 761.5 |
| CAS Number | 1823122-52-6 |
| HPLC Purity | ≥ 95% |
