Macrocyclics公司由A. Dean Sherry教授于1995年创立，源于他在开发金属离子大环配体及其用作MRI造影剂方面的开创性研究。他的突破性工作引发了全球范围内的广泛关注，并催生了对大环螯合剂的需求——这类试剂最初就是在Sherry实验室制备出来的。由于合成和纯化过程颇具挑战性，Sherry教授经常收到同事们的样品索取请求，而这一需求很快超出了他在德克萨斯大学达拉斯分校（UTD）研究实验室的承载能力。基于这种需求，他于1993年成立了“Magnetic Resonance Solutions"公司，后于1995年更名为Macrocyclics。国内正品行货代理商为靶点科技，支持补文章实验时间紧急订单，货期1周。
1.产品货号：B-605（行业简称 B605）
2.通用名称：p-SCN-Bn-NOTA / NOTA-p-NCS-Bn
3.化学全称：2-(4-Isothiocyanatobenzyl)-1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid，三盐酸盐
4.CAS 号：1206475-68-4
5.分子式：C₂₀H₂₆N₄O₆S·3HCl
6.分子量：559.9（三盐酸盐）；游离碱 450.5
7.外观：白色至类白色结晶粉末
8.纯度：原厂≥94%，分装科研级≥95%
9.标准包装规格：50 mg、100 mg、500 mg
10.产品定位：医用级双功能大环螯合剂（BFC），核医学 PET 探针核心原料
•活性基团：-NCS（异硫氰酸酯）
•反应条件：弱碱性 pH 8.0–9.5（碳酸氢钠缓冲液）
•靶向底物：所有含伯氨基（-NH₂）生物分子。抗体、纳米抗体、多肽（RGD / 奥曲肽 / PSMA 配体）、蛋白、氨基修饰纳米颗粒、氨基化核酸
•反应产物：稳定硫脲键，无水解、无解离，不破坏靶向分子生物活性
•适配核素：⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、⁴⁴Sc、¹¹¹In、Al¹⁸F、¹⁷⁷Lu 等
•优势对比 DOTA：室温 / 37℃即可快速标记，无需加热；标记收率＞95%；血清中金属零脱落，成像背景极低
1.溶解性
•有机相：极易溶于 DMSO、DMF、甲醇（配母液 DMSO）
•水相：弱酸性醋酸缓冲、碳酸氢钠缓冲可溶；纯水中溶解度一般
2.稳定性
•固体粉末：-20℃避光干燥密封保存，稳定 12 个月以上
•DMSO 母液：-20℃避光，避免反复冻融；水溶液现配现用（NCS 易水解失活）
3.生物相容性：低免疫原性，偶联后体内清除快，非特异性摄取低
1.⁶⁸Ga-PET 黄金螯合剂
临床最主流显像核素⁶⁸Ga 室温快速标记，热敏感多肽 / 单链抗体不会高温失活，是⁶⁸Ga-PSMA、⁶⁸Ga-RGD、⁶⁸Ga-SSTR 探针标配原料。
2.偶联反应专一、副反应少
NCS 仅特异性结合伯胺，不与巯基、羟基反应，产物单一，HPLC 纯化简单。
3.金属络合动力学 / 热力学双稳定
血液、组织生理 pH 下螯合物不分解，无游离放射性金属造成本底干扰，动物活体成像信噪比高。
4.模块化探针构建
先偶联多肽 / 抗体→纯化→再室温螯合放射性核素，操作流程简单，适合高通量探针合成。
5.适配诊疗一体化研究
同时兼容显像核素（⁶⁸Ga/⁶⁴Cu）与治疗核素（¹⁷⁷Lu/²²⁵Ac），一套配体实现诊断 + 治疗探针制备。
•肿瘤靶向显像：⁶⁸Ga-NOTA-RGD（新生血管）、⁶⁸Ga-NOTA-PSMA（前列腺癌）、⁶⁸Ga-NOTA-Octreotide（神经内分泌瘤）
•免疫示踪：纳米抗体、单克隆抗体放射性标记，体内免疫细胞分布可视化
•炎症 / 心血管显像靶向多肽探针构建
1.生物分子偶联
多肽 / 抗体溶于 pH8.5 碳酸氢钠缓冲，加入 DMSO 溶解的 B605，室温避光反应 1–2 h；HPLC 脱盐纯化得到 NOTA 修饰靶向分子。
2.放射性金属标记
醋酸缓冲 pH4.0–5.5，加入⁶⁸Ga 淋洗液，室温孵育 5–15 min；放射性薄层色谱（iTLC）检测放射化学纯度＞95% 即可用于细胞 / 动物实验。
1.储存条件：-20℃，干燥、避光、惰性气体密封；防潮、避免高温 / 强碱（NCS 遇强碱水解失活）
2.安全说明：仅科研实验使用，不可直接人体注射；操作全程通风橱，佩戴手套护目镜；废弃含放射性标记产物按同位素废液规范处理。
3.失效判断：粉末变黄、水溶液浑浊、偶联标记效率显著下降，说明 - NCS 基团水解，试剂报废。
•B605 p-SCN-Bn-NOTA：无手性，通用广谱款，绝大多数多肽 / 抗体实验选用；
•(S)-p-SCN-Bn-NOTA：S 手性构型，部分高亲和力多肽专用，价格更高。
