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氯磷酸二钠脂质体的相关常识来一起了解一下

发布时间:2021-11-26   点击次数:378次
  氯磷酸二钠脂质体是一代中性氯氟松Clophosome®-N的升级产品,属于第二代的体内巨噬细胞清除剂(invivomacrophagedepletion),本质就是包裹氯膦酸分子的大单室脂质体(LUV)。结合游离氯膦酸不易穿透脂质体的磷双分子层和细胞膜,但脂质体可轻易被巨噬细胞吞噬的特点。氯弗松Clophosome被吞噬后,在溶酶体磷脂酶作用下,脂质体的磷脂双分子层被破坏,使得其内的水溶性药物氯膦酸释放进入细胞。当氯膦酸在细胞内累计,且达到刚发挥药效的阈浓度(thresholdconcentration),细胞不可逆损伤,通过凋亡诱导进而死亡。而死后的巨噬细胞释放的游裔氯膦酸,循环系统中半衰期极其短暂,泌尿系统循环中快速清除。
  如果脂质体能够充分注射进入体内,机体不同来源的巨噬细胞可被清除,包括肝脏(Kupffercells,库普弗细胞),脾脏(不同的巨噬细胞亚群)肺脏(肺泡但不是小肠巨噬细胞)
  氯磷酸二钠脂质体优势:
  1.*配方的高氯磷酸/脂质比,高包覆率>90%,高浓度7mg/ml
  2.适用于多种给药途径,包括静脉、腹腔、皮下、鼻腔、气管等,单次或多次给药
  3.*的升级配方,使用带负电荷的磷脂酰甘油UV脂质体,具有更优的巨噬细胞清除(耗竭)效率;比如,0.2ml氯氟松通过静脉注射单一给药,24h后,发现>90%的脾脏(红髓巨噬细胞)来源的军事细胞能被清除。
  4.产品稳定性高,6个月效期;长期保存冰箱(2-8°C)仍维持高活性、均匀且几乎无沉淀
  5.产品无菌,无毒,无味
  6.产品不沉淀、不粘稠,,易于注射
  7.同时提供空白对照脂质体盒和荧光标记脂质体
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