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浅谈关于CCT点击化学的技术原理和其应用领域

发布时间:2022-05-13   点击次数:28次
  CCT点击化学主旨是通过小单元的拼接,来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。它尤其强调开辟以碳-杂原子键(C-X-C)合成为基础的组合化学新方法,并借助这些反应(点击反应)来简单高效地获得分子多样性。点击化学的代表反应为铜催化的叠氮-炔基Husigen环加成反应(Copper-CatalyzedAzide–AlkyneCycloaddition)。点击化学的概念对化学合成领域有很大的贡献,在药物开发和生物医用材料等的诸多领域中,它已经成为最为有用和吸引人的合成理念之一。
  “点击化学”的提出顺应了化学合成对分子多样性上的要求。从20世纪末开始,新药线的需求和高通量筛选方法的出现,使大量新型分子的合成成为化学合成的迫切任务,建立分子库、发展分子多样性成了重要的课题。90年代的新兴技术——组合化学是这方面的一项重要技术,在多肽分子库的建立上尤其成功,但在结构类型大改变的多样性上还有很大的局限性,因此需要有更多的方式和途径来发展分子多样性。“点击化学”的基本思想就是利用碳-杂原子成键反应快速实现分子多样性。
  CCT点击化学的概念最早来源于对天然产物和生物合成途径的观察。仅仅凭借二十余种氨基酸和十余种初级代谢产物,自然界能够通过拼接上千万个这一类型的单元(氨基酸、单糖),来合成非常复杂的生物分子(蛋白质和多糖)。这一过程具有明显的倾向性,即"乐于"借助形成碳-杂原子键,来完成这一复杂的拼接。这一思想对于药物开发和合成具有很重要的意义。
  CCT点击化学通过一系列可靠的化学反应成功构建新的药效团。所谓可靠的化学反应意指这些反应能够产生高立体选择性的产物,且其副产物无害而对氧气和水不敏感,这意味着产物具有相当高的稳定性。“点击化学”主要用于研发和制造可用于医学诊断和新药开发的新型生化标记物。
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